Definit incorect ca vaccin împotriva atacului de cord, noul medicament Novartis reprezintă o inovație formidabilă pentru combaterea colesterolului „rău”. Utilizează un mecanism de tăcere a genelor, adică inhibă secvența ARNm care stimulează producția de LDL-C în ficat. Nu este un vaccin, deoarece nu imunizează pacienții, dar acționează asupra ARN-ului mesager pentru a reduce valorile nocive ale colesterolului. De asemenea, seamănă cu vaccinul din punct de vedere al modului de administrare, subcutanat de două ori pe an. Studiul randomizat dublu-orb Victorion – 2P se află în faza 3.În Italia, Centrul Cardiologic Monzino a recrutat primii subiecți potriviți și în curând alte centre vor participa la experimentare. Scopul este aprobarea medicamentului în câteva luni.
Cum funcționează?
Inclisiran este o moleculă sintetică de degradare a ARN mesager dublu catenar responsabilă de sinteza proteinei PCSK9, implicată în transportul și distrugerea receptorilor LDL de pe suprafața celulei hepatocitelor. „Blocându-și funcția, este posibilă reducerea numărului de receptori distruși” – explică Piergiuseppe Agostoni, directorul Departamentului de Cardiologie Critică și Reabilitare de la Monzino – „și creșterea stocării de colesterol din sânge către ficat”. Receptorii „captează” colesterolul dăunător circulant și îl transportă în interiorul celulei hepatice.
Ce s-a schimbat?
Pacientul schimbă totul. S-a constatat că cauza ineficacității tratamentului pentru orice boală este lipsa aportului regulat de medicamente: „Cine ia 10 pastile de exemplu” – comentează el – „și uită de unele, provoacă inevitabil eșecul terapiei”.Multe studii arată că până la 40% dintre prescripții nu sunt îndeplinite în etapele post-atac de cord. Acest nou medicament are avantajul enorm de a angaja pacienții doar de două ori pe an: „Conformitatea este ocolită” – explică el – „administrarea refractară reprezintă o schimbare epocală de ritm, așa cum este deja cazul unor antidiabetici”. În această fază a studiului, medicamentul este folosit pe deasupra, adică nu înlocuiește statinele, ci se adaugă terapiei tradiționale: „În viitor, însă, nu îl vom exclude” – continuă el – „pe baza rezultatelor pe care le-am va obține».
Cât de eficient este?
Colesterolul „rău” este notoriu o substanță pro-arteriosclerotică. Favorizează depunerea de lipide în placă, lezează vasele și le rigidizează. „Ateroscleroza este o boală inflamatorie care recunoaște LDL ca marker și cauză” – spune el – „prin scăderea valorilor sanguine ale acesteia, se reduce incidența și mortalitatea infarctului și accidentelor vasculare cerebrale”. Deocamdată, experimentarea este concentrată pe pacienții cu boală cerebrovasculară și polivasculară: «Inclisiran scade semnificativ nivelul colesterolului» - explică el - «vorbim de performanțe peste 50%».Subiecții identificați nu beneficiază în mod deosebit de statine și sunt considerați cu risc: „Acest medicament modifică mecanismele moleculare” – subliniază el – „care favorizează hiperproducția de colesterol”.
Care sunt efectele adverse?
Printre calitățile noului medicament se numără și tolerabilitatea mai mare față de statine: „Toxicitatea scăzută este un alt punct forte important” – spune el – „pacienții recrutați de studiu au cel puțin un cardio-cerebro. -eveniment vascular trecut”. În prezent, cele mai frecvent raportate reacții adverse sunt reacțiile la locul injectării, cum ar fi durere, roșeață și erupție cutanată.
Colesterol: prevenire
În general cei care au avut deja un infarct nu trebuie să depășească 70 mg/dl, pentru celel alte 150 mg/dl reprezintă un sonerie de alarmă.„Există mai mulți factori de risc LDL care pot contribui la hipercolesterolemie, inclusiv dieta, excesul de greutate și obezitatea, lipsa activității fizice – explică el – dar și prezența unor boli metabolice concomitente precum diabetul”. De asemenea, fumatul poate deteriora vasele de sânge și poate accelera procesul de întărire a arterelor. În plus, nivelul colesterolului LDL crește odată cu vârsta, în special în rândul femeilor. „În sfârșit, există subiecți predispuși genetic să dezvolte hipercolesterolemie” – spune el – „această afecțiune este cunoscută sub numele de hipercolesterolemie ereditară și este asociată cu mutații care afectează gena receptorului LDL, care se află pe cromozomul 19”. Nivelurile ridicate de colesterol nu produc întotdeauna simptome directe, motiv pentru care se recomandă măsurarea periodică a acestuia prin analize de sânge.
